ENALAPRIL 5 GLOMED

THÀNH PHẦN
Hoạt chất thuoc: Enalapril maleat 5 mg

CHỈ ĐỊNH
Enalapril được dùng một mình hay phối hợp với các thuốc khác trong điều trị cao huyết áp và suy tim.
Enalapril còn được dùng trong phòng ngừa các cơn thiếu máu mạch vành và những triệu chứng suy tim ở người bệnh suy thất trái không triệu chứng, kể cả chứng nhồi máu cơ tim.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Người lớn:
Cao huyết áp: liều khởi đầu là 2,5 – 5 mg/ ngày. Có thể tăng liều tùy theo đáp ứng huyết áp của người bệnh. Liều duy trì thông thường là 
10 – 20 mg/ lần x 1 lần/ ngày. Không dùng quá 40 mg/ ngày.
Suy tim: thường dùng enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu. Trong trường hợp này nên giảm liều thuốc lợi tiểu trước khi bắt đầu điều trị bằng enalapril và phải có sự giám sát của bác sĩ. Liều khởi đầu khuyên dùng là
2,5 mg/ lần x 1 lần/ ngày, trong 3 ngày đầu; 2,5 mg/ lần x 2 lần/ ngày, trong 4 ngày tiếp theo. Có thể tăng dần liều đến 20 mg/ ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần vào buổi sáng và buổi tối. Có thể điều chỉnh liều trong 2 – 4 tuần.
Suy thất trái không triệu chứng: liều khởi đầu là 2,5 mg ngày 2 lần vào buổi sáng và buổi tối. Có thể tăng dần liều đến 20 mg/ ngày, chia làm 2 lần vào buổi sáng và buổi tối. Có thể điều chỉnh liều trong 2 – 4 tuần.
Bệnh nhân suy thận: cần giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều.
§ Nếu độ thanh thải creatinin từ 30 – 80 ml/ phút: liều khởi đầu là 
2,5 mg/ ngày. Liều duy trì thông thường là 5 – 10 mg/ ngày. Liều tối đa là 
20 mg/ ngày.
§ Nếu độ thanh thải creatinin nhỏ hơn hoặc bằng 30 ml/ phút: liều khởi đầu là 2,5 mg/ ngày. Liều duy trì thông thường là 2,5 – 5 mg/ ngày. Liều tối đa là 10 mg/ ngày.
Bệnh nhân thẩm phân máu: liều thông thường là 2,5 mg vào ngày thẩm phân. Những ngày tiếp theo có thể tăng liều tùy theo đáp ứng huyết áp của bệnh nhân.
Trẻ em: tham khảo ý kiến bác sĩ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tiền sử phù mạch do dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin, phù mạch tự phát hay di truyền.
Hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên.
Hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn mạch.
Hạ huyết áp có trước.
Phụ nữ có thai.

LƯU Ý VÀ THẬN TRỌNG
Trong trường hợp suy tim, nên kiểm soát huyết áp và chức năng thận trước và trong suốt quá trình điều trị. 
Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng trong trường hợp: Suy thận, tiền sử phù thần kinh mạch máu, hẹp động mạch chủ, hẹp động mạch thận, bệnh mạch máu thận, bệnh cơ tim.
Sử dụng cho phụ nữ có thai: Thuốc không được khuyên dùng cho phụ nữ đang mang thai, đặc biệt trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.
Sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú: Enalapril bài tiết trong sữa mẹ nên thường không được khuyên dùng trong trường hợp đang cho con bú.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng điều khiển tàu xe và vận hành máy móc: Trong một vài trường hợp thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng điều khiển tàu xe hay vận hành máy móc, đặc biệt trong giai đoạn đầu của quá trình điều trị.

TƯƠNG TÁC THUỐC
Tác dụng hạ huyết áp của enalapril được tăng cường khi dùng đồng thời với các thuốc trị cao huyết áp gây giải phóng renin (ví dụ: thuốc lợi tiểu), thuốc gây mê và bị giảm khi dùng đồng thời với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs).
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc làm tăng kali huyết thanh như thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất bổ sung kali hoặc các chất thay thế muối có chứa kali có thể gây tăng đáng kể kali huyết thanh.
Sử dụng enalapril đồng thời với lithi có thể làm tăng nồng độ lithi huyết.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc chẹn beta – adrenergic, methyldopa, các nitrat, thuốc chẹn calci, hydralazin, prazosin và digoxin không cho thấy tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thoáng qua.
Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, rối loạn vị giác, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, hạ huyết áp thế đứng, ngất, phát ban, ho khan và phù mạch có thể do tác dụng lên chuyển hóa bradykinin hoặc prostaglandin, suy thận.
Ít gặp: giảm hemoglobin và hematocrit, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, protein niệu, kích động.
Hiếm gặp: tắc ruột, viêm tụy, viêm gan, quá mẫn, đau cơ, co thắt phế quản và hen.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: phù mạch, viêm họng, sốt, khó nuốt hoặc khó thở.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

DƯỢC LỰC HỌC VÀ DƯỢC ĐỘNG HỌC
- Sau khi uống, enalapril thủy phân thành enalaprilat có tác dụng ức chế men chuyển angiotensin (ACE). Men chuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase xúc tác phản ứng chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II, chất gây co mạch mạnh. Angiotensin II còn kích thích vỏ thượng thận tiết aldosteron.
- Lợi ích của enalapril trong điều trị cao huyết áp và suy tim chủ yếu là do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron. Sự ức chế men chuyển angiotensin làm giảm angiotensin II trong huyết tương dẫn đến làm giảm co mạch và giảm tiết aldosteron. Sự giảm co mạch dẫn đến làm giảm sức cản ngoại vi. Trong bệnh suy tim, thuốc làm giảm đồng thời tiền gánh và hậu gánh; và công suất của tim có thể tăng mà không làm thay đổi đáng kể nhịp tim. Điều trị lâu dài với enalapril làm giảm chứng suy tim sung huyết, giảm triệu chứng và mức độ của bệnh suy tim.
- Men chuyển angiotensin giống với kininase, một enzym phân hủy bradykinin. Việc làm tăng nồng độ bradykinin, một peptid gây co mạch mạnh, có vai trò gì trong hiệu quả điều trị của enalapril vẫn chưa rõ ràng.
- Trong khi cơ chế làm giảm huyết áp của enalapril được cho rằng chủ yếu là ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron, thì trong thực tế enalapril có tác dụng chống tăng huyết áp ngay cả ở những bệnh nhân cao huyết áp có renin thấp.
Dược động học
- Enalapril tác động như một tiền chất của diacid enalaprilat, là dạng có hoạt tính và hấp thu kém qua đường uống. Sau khi uống, khoảng 60% liều enalapril được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của Enalapril.
- Enalapril được thủy phân nhiều ở gan thành enalaprilat. Nồng độ đỉnh của enalaprilat trong huyết tương đạt được trong vòng 3 đến 4 giờ sau khi uống 1 liều enalapril. Khoảng 50 – 60% enalaprilat liên kết với protein huyết tương.
- Thời gian bán tích lũy hiệu quả của enalaprilat sau nhiều lần uống enalapril maleat là 11 giờ ở những người có chức năng thận bình thường. Sau khi uống 1 liều enalapril, thuốc được thải trừ trong nước tiểu và phân dưới dạng enalaprilat và dạng không đổi, phần lớn thải trừ qua nước tiểu. Enalaprilat có thể được loại bỏ bởi thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc.

QUÁ LIỀU
Triệu chứng: Dữ liệu về quá liều enalapril ở người còn hạn chế. Đặc điểm nổi bật của quá liều enalapril chủ yếu là hạ huyết áp.
Xử trí:
- Ngừng điều trị bằng enalapril và theo dõi người bệnh chặt chẽ.
- Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nếu tụt huyết áp xảy ra, đặt bệnh nhân nằm ngửa và truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý.
- Thẩm phân máu có thể giúp loại enalaprilat ra khỏi vòng tuần hoàn.