ESOGAS 40mg H/1 lọ (Esomeprazol 40 mg)

ESOGAS 40mg H/1 lọ

Dạng bào chế: Bột đông khô pha tiêm.

Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ bột đông khô pha tiêm + 1 ống dung môi 5 ml

Chỉ định: ESOGAS được chỉ định đối với:

* Ở người lớn:

- Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi liệu pháp đường uống không thích hợp, như:

+ Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD) ở bệnh nhân bị viêm thực quản và/hoặc có các triệu chứng trào ngược nặng.

+ Điều trị loét dạ dày do dùng NSAID.

+ Dự phòng loét dạ dày và tá tràng do dùng NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ.

- Phòng ngừa tái xuất huyết sau khi điều trị nội soi xuất huyết cấp tính do loét dạ dày hoặc tá tràng.

* Ở trẻ em và trẻ vị thành niên từ 1 – 18 tuổi: Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi liệu pháp đường uống không thích hợp, như: bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD) ở bệnh nhân bị viêm thực quản bào mòn do trào ngược và/hoặc các triệu chứng trào ngược nặng.

Liều dùng và cách dùng:

* Liều lượng:

- Người lớn:

+ Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi liệu pháp đường uống không thích hợp:

++ Bệnh nhân không thể dùng thuốc qua đường uống có thể được điều trị bằng dạng tiêm với liều 20 – 40 mg, 1 lần/ngày. Bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược nên được điều trị với liều 40 mg, 1 lần/ngày. Để điều trị triệu chứng bệnh trào ngược, bệnh nhân nên được dùng liều 20 mg, 1 lần/ngày.

++ Để điều trị loét dạ dày do dùng NSAID, liều thông thường là 20 mg, 1 lần/ngày. Để phòng ngừa loét dạ dày và thực quản do dùng NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ, liều sử dụng là 20 mg, 1 lần/ngày.

++ Thời gian điều trị bằng đường tĩnh mạch thường ngắn và nên chuyển sang dùng thuốc bằng đường uống khi có thể được.

+ Phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày và tá tràng:

++ Sau khi điều trị bằng nội soi xuất huyết cấp tính do loét dạ dày hoặc loét tá tràng, truyền liều cao 80 mg trong khoảng thời gian 30 phút, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục 8 mg/giờ trong 3 ngày (72 giờ).

++ Sau giai đoạn điều trị bằng đường tĩnh mạch, bệnh nhân nên được tiếp tục điều trị kháng acid bằng dạng uống.

- Trẻ em và trẻ vị thành niên từ 1 – 18 tuổi:

+ Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi liệu pháp đường uống không thích hợp.

+ Bệnh nhân không dùng được thuốc đường uống có thể được điều trị bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch 1 lần/ngày như là 1 phần của liệu trình điều trị GERD đầy đủ (xin xem trong bảng dưới đây).

+ Thông thường khoảng thời gian điều trị bằng đường tĩnh mạch nên ngắn và chuyển sang đường uống ngay khi có thể.

Liều khuyến cáo khi sử dụng esomeprazol bằng đường tĩnh mạch:

* Đối với một số bệnh nhân đặc biệt:

- Người suy thận: Không cần phải giảm liều ở người suy thận nhưng thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng ở những người này còn hạn chế.

- Người cao tuổi: Không cần phải giảm liều ở người cao tuổi.

- Người suy gan:

+ GERD: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhận suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg mỗi ngày.

+ Loét xuất huyết: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhận suy gan nặng, khởi đầu nên truyền liều cao 80 mg, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục liều 4 mg/h trong 71,5 giờ có thể đủ để đạt hiệu quả.

Cách dùng

- Đối với tiêm tĩnh mạch: Dung dịch tiêm được pha chế bằng cách hoàn nguyên lọ bột với 5 ml dung dịch NaCl 0,9%. Tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 3 phút.

- Đối với truyền tĩnh mạch:

+ Dung dịch truyền tĩnh mạch (liều 40 mg) trong 10 – 30 phút: hoàn nguyên lọ bột với 5 ml dung dịch NaCl 0,9% hoặc dung dịch Lactated Ringer hoặc dung dịch Dextrose 5%. Sau đó pha loãng tới thể tích 100 ml.

+ Dung dịch truyền tĩnh mạch (liều 80 mg): hoàn nguyên 2 lọ bột 40 mg, mỗi lọ với 5 ml dung dịch NaCl 0,9%. Sau đó, dung dịch trong 2 lọ được pha loãng thêm trong 100 ml dung dịch NaCl 0,9%. Dung dịch sau khi pha chế được truyền trong thời gian hoặc tốc độ tương ứng như trong phần “Liều lượng”.

- Dung dịch sau khi pha trong suốt, không màu hoặc vàng nhạt.

- Chỉ sử dụng dung dịch trong suốt vì vậy dung dịch đã pha phải kiểm tra bằng mắt thường để phát hiện các phân tử lạ và sự biến màu trước khi dùng.

- Dung dịch đã pha không nên pha trộn hoặc dùng chung bộ dây truyền với các thuốc khác.

- Nên dùng nửa thể tích pha nếu chỉ cần dùng 20 mg esomeprazol, nên bỏ phần dung dịch không sử dụng.

Chống chỉ định

- Quá mẫn với esomeprazol hoặc với các thuốc ức chế bơm proton khác, hoặc quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Esomeprazol không nên sử dụng đồng thời với nelfinavir.

Các trường hợp thận trọng khi dùng thuốc

* Thận trọng:

- Khi có sự hiện diện của bất kỳ các triệu chứng cảnh giác (như sụt cân đáng kể không chủ đích, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc phân đen) và khi có hoặc nghi ngờ bị loét dạ dày, nên loại trừ khả năng ác tính vì điều trị với esomeprazol có thể làm giảm các triệu chứng và làm chậm việc chẩn đoán.

- Nhiễm khuẩn đường tiêu hoá: Điều trị bằng các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hoá do Salmonella và Campylobacter.

- Hấp thu vitamin B12: Esomeprazol, cũng như các thuốc kháng acid khác, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm độ acid dạ dày. Điều này nên được cân nhắc ở những bệnh nhân có giảm dự trữ hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn.

- Hạ magnesi huyết: Đã có các báo cáo về hạ magnesi huyết nghiêm trọng ở những bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazol trong ít nhất ba tháng và trong hầu hết các trường hợp sử dụng PPI trong một năm. Các biểu hiện nghiêm trọng của hạ magnesi huyết như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra, nhưng có thể khởi phát âm thầm và không được lưu tâm. Ở hầu hết các bệnh nhân bị ảnh hưởng, tình trạng giảm magnesi huyết được cải thiện sau khi sử dụng liệu pháp thay thế magnesi và ngừng sử dụng PPI. Đối với bệnh nhân dự kiến sẽ được điều trị kéo dài với PPI hoặc bệnh nhân dùng PPI cùng với digoxin hoặc các thuốc khác có thể hạ magnesi huyết (như các thuốc lợi tiểu), các chuyên gia y tế nên cân nhắc đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu điều trị với PPI và định kỳ trong quá trình điều trị.

- Nguy cơ gãy xương: Khi dùng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (≥ 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương chậu, xương cổ tay hoặc cột sống do loãng xương. Các nghiên cứu quan sát cho thấy các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng thể nguy cơ gãy xương khoảng 10 – 40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Khuyến cáo dùng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất có thể, phù hợp với tình trạng lâm sàng. Những bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên dùng đủ calci và vitamin D, đánh giá tình trạng xương và quản lý theo hướng dẫn.

- Lupus ban đỏ bán cấp da (SCLE): Rất hiếm gặp các trường hợp SCLE liên quan đến các thuốc ức chế bơm proton. Nếu các tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời và nếu kèm theo đau khớp, bệnh nhân cần nhanh chóng tìm sự giúp đỡ y tế và chuyên viên y tế nên cân nhắc ngừng sử dụng esomeprazol. SCLE xảy ra sau khi điều trị với một thuốc ức chế bơm proton trước đó có thể làm tăng nguy cơ xảy ra SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.

- Phối hợp với các thuốc khác:

+ Không khuyến cáo dùng phối hợp esomeprazol với atazanavir. Nếu phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400 mg kết hợp với 100 mg ritonavir; không nên vượt quá 20 mg esomeprazol.

+ Esomeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với esomeprazol, cần xem xét khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và esomeprazol. Sự liên quan lâm sàng của tương tác này là không chắc chắn. Như là một biện pháp thận trọng, không khuyến khích sử dụng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.

- Tương tác với các xét nghiệm: Sự tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) có thể can thiệp vào việc dò tìm các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị esomeprazol ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CgA. Nếu nồng độ CgA và gastrin không quay trở lại phạm vi tham chiếu sau khi định lượng lần đầu thì phép định lượng này nên được lặp lại 14 ngày sau khi ngừng điều trị với thuốc ức chế bơm proton.

- Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chuẩn đoán ung thư.

- Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.

- Dùng esomeprazol kéo dài có thể gây viêm teo dạ dày hoặc tăng nguy cơ nhiễm khuẩn (như viêm phổi mắc phải tại cộng đồng).

- Có thể tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium dificile khi dùng các thuốc ức chế bơm proton.

- Esogas chứa < 1 mmol ion natri (23 mg) trong mỗi lọ bột đông khô, nghĩa là về cơ bản không có natri.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

- Thời kỳ mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazol ở người mang thai. Chỉ sử dụng esomeprazol trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.

- Thời kỳ cho con bú: Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, omeprazol được phân phối vào trong sữa của người. Esomeprazol có khả năng gây ra các ADR ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy:

Esomeprazol có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy. Các tác dụng phụ như chóng mặt (ít gặp) và hạn chế tầm nhìn (ít gặp) đã được báo cáo. Nếu bệnh nhân bị ảnh hưởng thì không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30⁰C, tránh ánh sáng.

Hạn dùng:

- Lọ bột đông khô pha tiêm: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Ống dung môi pha tiêm: 48 tháng kể từ ngày sản xuất.

Hạn dùng sau khi pha chế:

- Dung dịch tiêm tĩnh mạch: tối đa 12 giờ ở nhiệt độ phòng (≤ 30⁰C).

- Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: bảo quản ở nhiệt độ phòng (≤ 30⁰C) tối đa 6 giờ với dung dịch pha loãng là dextrose 5% và tối đa 12 giờ với dung dịch pha loãng là Ringer Lactat hoặc NaCl 0,9%