Loraar 50

THÀNH PHẦN
Mỗi viên bao phim chứa thuoc:  Hoạt chất: Losartan kali 50 mg.

CHỈ ĐỊNH
Losartan được dùng một mình hay phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác trong điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến trung bình, đặc biệt ở những bệnh nhân bị ho do dùng thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Người lớn:
Liều khởi đầu thường dùng là 50 mg mỗi ngày; có thể tăng liều đến 100 mg mỗi ngày, uống một lần hoặc chia làm 2 lần. Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn (25 mg mỗi ngày) cho người già trên 75 tuổi, người bệnh bị mất dịch trong lòng mạch (kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu), người suy gan hay suy thận vừa đến nặng (với hệ số thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút).
Có thể uống thuốc khi đói hay no.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai.
Phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali.

LƯU Ý VÀ THẬN TRỌNG
Sử dụng thuốc thận trọng trên những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận, bệnh nhân suy thận hay suy gan.
Ở những bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (như những người được điều trị với liều cao thuốc lợi tiểu) có thể xảy ra tụt huyết áp, nên điều chỉnh tình trạng này trước khi dùng losartan hoặc dùng liều khởi đầu thấp hơn.
Vì tình trạng tăng kali huyết có thể xảy ra, nên kiểm soát nồng độ kali trong huyết thanh, đặc biệt ở người già và bệnh nhân suy thận, và tránh dùng chung với thuốc lợi tiểu giữ kali.
Sử dụng trên phụ nữ có thai: mặc dù chưa có kinh nghiệm về sử dụng losartan ở phụ nữ có thai, các nghiên cứu trên thú vật với losartan đã cho thấy có tổn thương và tử vong trên thai và trẻ sơ sinh, cơ chế tác động được cho là do tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin. Losartan chống chỉ định trong thai kỳ, nên ngừng dùng losartan nếu phát hiện có thai.
Sử dụng trên phụ nữ cho con bú: chưa được biết rõ losartan có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết trong sữa và do khả năng xảy ra tác dụng ngoại ý của losartan trên trẻ bú mẹ, nên quyết định ngừng cho trẻ bú hoặc ngừng thuốc tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Sử dụng thuốc trên trẻ em: tính an toàn và hiệu quả của losartan trên trẻ em chưa được xác định. Do đó không nên dùng thuốc này cho trẻ em nếu không có chỉ định của bác sĩ.

TƯƠNG TÁC THUỐC
Tác dụng chống tăng huyết áp của losartan được tăng cường khi dùng đồng thời với các thuốc làm hạ huyết áp khác.
Sử dụng losartan đồng thời với các thuốc làm tăng kali huyết như thuốc lợi tiểu giữ kali, các chế phẩm bổ sung kali hoặc muối chứa kali có thể gây tăng kali huyết.
Losartan được chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 và có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của một vài thuốc bị chuyển hóa bởi các enzym này.
Cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18%.
Phenobarbital làm giảm nồng độ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính.
Ketoconazol ức chế quá trình chuyển losartan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.
Sử dụng losartan đồng thời với hydroclorothiazid và digoxin không cho thấy tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Tác dụng ngoại ý do losartan thường nhẹ và thoáng qua bao gồm chóng mặt, nhức đầu, và hạ huyết áp thế đứng liên quan đến liều dùng. Tình trạng hạ huyết áp đặc biệt xảy ra ở những người bị giảm thể tích nội mạch (như những người được điều trị với liều cao thuốc lợi tiểu).
Các tác dụng khác hiếm khi xảy ra như suy chức năng thận, nổi mẩn, mày đay, ngứa, phù mạch, và tăng men gan. Tình trạng tăng kali huyết, đau cơ và đau khớp cũng đã được báo cáo. Tác dụng gây ho do losartan ít xảy ra hơn so với các thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin.
Các tác dụng ngoại ý khác do thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II gồm rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi, và giảm bạch cầu trung tính.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: phù mạch, viêm họng, sốt, khó nuốt hoặc khó thở.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

DƯỢC LỰC HỌC VÀ DƯỢC ĐỘNG HỌC
Losartan, chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II (loại AT1) đặc hiệu. Angiotensin II là một chất co mạch mạnh và là hormon có hoạt tính chủ yếu của hệ thống renin-angiotensin-aldosteron, đóng vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đối kháng chọn lọc trên sự co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc quá trình gắn angiotensin II vào thụ thể AT1.
Dược động học
- Losartan hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống, nhưng chuyển hóa lần đầu đáng kể nên sinh khả dụng chỉ khoảng 33%. Thuốc được chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 thành chất chuyển hóa acid carboxylic có hoạt tính E-3174 (EXP-3174), chất này có tác dụng dược lý mạnh hơn cả losartan; một vài chất chuyển hóa không có hoạt tính.
- Nồng độ đỉnh của losartan đạt được khoảng 1 giờ và của E-3174 khoảng 3-4 giờ sau khi uống. Cả losartan và E-3174 đều gắn kết cao với protein huyết tương (trên 98%).
- Nửa đời thải trừ cuối cùng từ 1,5 đến 2,5 giờ đối với losartan và từ 3 đến 9 giờ đối với E-3174. Losartan được bài tiết trong nước tiểu và trong phân dưới dạng không đổi và chất chuyển hóa. Khoảng 4% liều uống được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không đổi và khoảng 6% liều uống được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.

QUÁ LIỀU
Triệu chứng: Dữ liệu về quá liều losartan còn hạn chế. Hạ huyết áp và nhịp tim nhanh hay chậm bất thường có thể là dấu hiệu của quá liều losartan.
Xử trí:
- Ngừng điều trị với losartan và theo dõi người bệnh chặt chẽ.
- Nếu có quá liều xảy ra, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
- Thẩm phân máu không thể loại bỏ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính ra khỏi vòng tuần hoàn.