Công Dụng

Chỉ định

Thuốc Sunmesacol được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Chỉ định điều trị viêm loét đại tràng cấp tính mức độ nhẹ đến trung bình và trong duy trì tình trạng lui bệnh viêm loét đại tràng.
• Chỉ định điều trị viêm hồi tràng trong bệnh Crohn giai đoạn đang hoạt động và giai đoạn duy trì.

Dược lực học

5-amnno salicylic acid (mesalamin) được dùng trong viêm loét đại tràng cấp tính và để điều trị duy trì. Mesalamin là một chất ức chế yếu cyclooxygenase. Mesalamin ức chế tổng hợp Prostaglandin ở tế bào cơ trơn đường ruột.

Các leucotriene được tạo thành từ con đường lipogenase cũng góp phần trong bệnh sinh của viêm loét đại tràng và Mesalamin là một chất ức chế của lipoxygenase. Vì thế giải phóng leukotriene, đặc biệt LTB4, và sự giải phóng của acid hydroxyicosatetraenoic (HETE) bị ức chế bởi Mesalamin.

Các tác động khác của Mesalamin là:

• (a) giới hạn sự di chuyển của thực bào vào mô viêm.
• (b) hoạt động như là chất dọn dẹp các gốc độc tự do.
• (c) trên đại tràng của chuột thực nghiệm, ức chế đến mức cơ bản và tăng tạo thành oxy phản ứng do deoxycholate.
• (d) ức chế tổng hợp yếu tố hoạt hóa tiểu cầu; (e) ức chế quá trình oxy hóa acid béo niêm mạc.

Dược động học

Viên nén Sunmesacol được bao phim chủ yếu là acrylic làm chậm giải phóng Mesalamin cho tới khi thuốc đến đoạn cuối của hồi tràng hoặc xa hơn nữa.

Có khoảng 28% Mesalamin trong viên sunmesacol được hấp thu sau khi uống và phần còn lại cho tác động tại chỗ và bài tiết qua phân.

Sự hấp thu của Mesalamin tương tự trong lúc bụng no hoặc đói.

Mesalamin được hấp thu sẽ được acetyl nhanh chóng trong niêm mạc thành ruột và do gan.

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng N-acetyl-aminosalicylic acid.